蔚山现代VS济州联推荐:抗疫前线,同济药师说:新冠肺炎药物防治系列(1)——阿比多尔

2020-02-12 10:34:41 作者: 抗疫前线,同

蔚山现代太阳神 www.nnvni.com.cn 篇首语

疫情就是命令,防控就是责任。在新冠肺炎防控期间,同济药师不忘初心、牢记使命,坚持医学的责任和价值,秉承同舟共济的精神和强烈的社会责任感,利用最新的药物治疗理念、诊疗专业知识和科学普及的语言,陆续推出同济药师说—新冠肺炎药物防治系列,希望能够在疫情肆虐之时,履行药师责任,共克时艰,齐渡难关。

华中科技大学同济医学院

附属同济医院药学部

阿比多尔

背景

2020年2月4日,长江日报报道显示,中国工程院院士、国家卫健委高级别专家组成员李兰娟团队,在武汉公布治疗新型冠状病毒感染的肺炎的最新研究成果:“阿比朵尔能有效抑制冠状病毒”。李兰娟院士说:根据初步测试,在体外细胞实验中显示:阿比朵尔在10~30微摩尔浓度下,与药物未处理的对照组比较,能有效抑制冠状病毒达到60倍,并且显著抑制病毒对细胞的病变效应。此外,她建议将阿比朵尔列入国家卫健委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。

阿比多尔简介

阿比多尔,英文名Arbidol,是一种具有免疫增强作用的非核苷类广谱抗病毒药物,用于治疗甲、乙型流感病毒等引起的上呼吸道感染。它是前苏联药物化学研究中心研制的非核苷类抗病毒药物,于1993年在俄罗斯首次上市,在俄罗斯用于治疗流行性感冒已有多年,其疗效也得到国际专家的认可和青睐,并在日本和欧洲一些国家上市,2006年在中国获准上市。

阿比多尔的作用机制

ARB的作用机制主要是通过激活体内2, 5-寡聚腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白), 特异性抑制病毒脂质囊膜与宿主细胞膜的接触、黏附及融合, 并阻断病毒基因穿入细胞核, 从而抑制病毒DNA和RNA合成。此外, ARB还可诱导IFN产生, 具有免疫调节作用,表现为免疫激活作用。

阿比多尔的体内吸收和分布

阿比多尔口服给药后迅速被胃肠道吸收。我国一项研究给予健康受试者单剂量口服阿比多尔200 mg,1.38 h后达到峰浓度,半衰期约为15.7 h。药物被吸收后,迅速分布于组织和器官中,以肝中(3.1%)分布最多,其次为脑垂体(1.7%)、肾(1.2%)和淋巴结(1.2%)等,并且相同时间点药物在组织内的浓度普遍高于血浆中浓度,提示阿比多尔有较强的组织亲和性。

阿比多尔的代谢和消除

阿比多尔在人体中主要通过肝代谢,经胆汁排泄入肠,通过粪便排出体外。阿比多尔总摄入剂量的40%在48 h内以原形排出,主要是通过粪便(38.9%),尿液很少(0.12%)。

阿比多尔的药物相互作用

阿比多尔平均血浆蛋白结合率为89.2%~91.6%,因此临床联合用药时,应谨防与其他药物竞争结合血浆蛋白,导致药物浓度异常升高,出现药效增强甚至药物不良反应的发生。肝细胞色素P450酶(CYP450)3A4 是参与阿比多尔代谢的主要亚型,表明阿比多尔和CYP3A4抑制剂和诱导剂之间可能存在药物相互作用,需要注意监测或调整剂量。UGT1A9 是参与ARB 葡萄糖醛酸化的主要葡萄糖醛酸酶( UGT) 亚型。而另一研究发现,ARB 会抑制UGT1A9,因此,ARB 与需要UGT1A9 参与代谢的药物同时使用时,应注意药物间的相互作用。此外,在合用以下药物需要格外注意。(1)阿比多尔若与含铝制剂同时服用,则影响其吸收。建议在服用阿比多尔1~2 h后,再服用含铝制剂。(2)与丙磺舒同时应用,阿比多尔半衰期延长至10 h。

阿比多尔的安全性

ARB在人体中具有良好的耐受性和安全性,在俄罗斯和我国应用多年来,未发现与药物相关的严重不良事件的报道。俄罗斯一项对照研究,给予39 名健康志愿者及22 名急性呼吸道疾病患者分别口服安慰剂及ARB 200 ~ 800 mg 10 d,随访观察10 ~ 15 d,2组各种检查结果没有任何差异??诜嗀RB 200 mg,tid,最常见的药物不良反应为消化道症状,其次为头晕,但在停药后均可好转。在一项对50名健康志愿者的耐受性和药动学研究中,50mg,100mg、200mg、500mg、1000 mg五个剂量均耐受良好。200mg组的Cmax为1.23ug/ml,Tmax和t1/2不随剂量变化,分别为1.6~1.8 hrs和16~21 hrs。

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